MAKALAH
TETES HIDUNG STERIL
DISUSUN OLEH :
FITRI MEIDYAWATI
09 11 046
Sekolah Tinggi Ilmu Farmasi dan Pengetahuan Alam
STIFA-PM
Palu
2012
BAB I
PENDAHULUAN
1.1. Latar Belakang
Hidung mempunyai tugas menyaring udara dari segala macam debu yang masuk ke dalam melalui hidung. Tanpa penyaringan ini mungkin debu ini dapat mencapai paru-paru. Bagian depan dari rongga hidung terdapat rambut hidung yang berfungsi menahan butiran debu kasar, sedangkan debu halus dan bakteri menempel pada mukosa hidung. Dalam rongga hidung udara dihangatkan sehingga terjadi kelembaban tertentu.
Mukosa hidung tertutup oleh suatu lapisan yang disebut epitel respirateris yang terdiri dari sel-sel rambut getar dan sel “leher”. Sel-sel rambut getar ini mengeluarkan lendir yang tersebar rata sehingga merupakan suatu lapisan tipis yang melapisi mukosa hidung dimana debu dan bakteri ditahan dan melekat. Debu dan bakteri melekat ini tiap kali dikeluarkan ke arah berlawanan dengan jurusan tenggorokan. Yang mendorong adalah rambut getar hidung dimana getarannya selalu mengarah keluar. Gerakannya speerti cambuk, jadi selalu mencambuk keluar, dengan demikian bagian yang lebih dalam dari lapisan bulu getar ini selalu bersih dan “steril”. Biasanya pada pagi hari hal ini dapat dicapai.
Bila kedinginan pH lendir hidung akan cenderung naik, sebaliknya bila kepanasan cenderung pH menurun. Pada waktu pilek, pH lendir alkalis, sehingga teori sebenarnya dapat disembuhkan dengan mudah dengan cara menurunkan pHnya, yaitu kearah asam. Jadi pemberian obat dengan tujuan mengembalikan kondisi normal dari rongga hidung akan menolong. Obat untuk hidung sama halnya dengan obat untuk mata, termasuk obat keras yang diawasi oleh DITJEN POM. Namun demikian ada juga yang dapat dibeli bebas, oleh karena itu seorang apoteker harus tahu dan menyadari bahwa suatu ketika akan mengadakan diskusi dengan penderita yang akan beli obat tetes hidung secara bebas. Obat tetes hidung (OTH) adalah obat tetes yang digunakan untuk hidung dengan cara meneteskan obat kedalam rongga hidung, dapat megandung zat pensuspensi, pendapar dan pengawet.
1.2. Tujuan Penulisan Makalah
Adapun tujuan yang ingin dicapai pada pembuatan makalah ini adalah :
1. Untuk mengetahui pengertian tetes hidung
2. Untuk Mengetahui bahan-bahan tambahan yang digunakan pada sediaan tetes hidung
3. Mengetahui hal-hal penting yang harus diperhatikan dalam formulasi sediaan tetes hidung
BAB II
PEMBAHASAN
2.1. Pengertian Tetes Hidung
Sediaan hidung adalah cairan, semisolid atau sediaan padat yang digunakan pada rongga hidung untuk memperoleh suatu efek sIstemiK atau lokal. Berisi satu atau lebih bahan aktif. Sediaan hidung sebisa mungkin tidak mengiritasi dan tidak memberi pengaruh yang negative pada fungsi mukosa hidung dan cilianya. Sediaan hidung mengandung air pada umumnya isotonik dan mungkin berisi excipients, sebagai contoh, untuk melakukan penyesuaian sifat merekat untuk sediaan, untuk melakukan penyesuaian atau stabilisasi pH, untuk meningkatkan kelarutan bahan aktif, atau kestabilan sediaan itu. Sediaan hidung disediakan di (dalam) dosis ganda atau kontainer dosis tunggal, diberikan jika perlu, dengan suatu alat yang dirancang untuk menghindari paparan dari kontaminan.
Kecuali jika dibenarkan dan dijinkan, sediaan hidung mengandung air disediakan dalam dosis ganda kontainer berisi suatu bahan pengawet antimicrobial dalam konsentrasi yang sesuai, kecuali bahan aktif sediaan tersebut mempunyai aktivitas antimicrobial yang cukup.
Beberapa kategori dari sediaan hidung dapat dibedakan:
· nasal drops and liquid nasal sprays
· nasal powders / bedak hidung
· semisolid nasal preparations / sediaan hidung semisolid
· nasal washes / pencuci hidung
· nasal sticks
Obat tetes hidung (OTH) adalah larutan dalam air atau dalam pembawa minyak yang digunakan dengan cara meneteskannya atau menyemprotkannya kedalam lubang hidung pada daerah nasopharingeal. Obat tetes hidung adalah suatu obat yang digunakan untuk pilek, mengandung dekongestan topikal. Selain dalam bentuk tetes hidung, dekongestan topikal juga dapat berbentuk obat semprot hidung.
Umumnya OTH mengandung zat aktif
1. Antibiotika (ex : Kloramfenikol, neomisin Sultat, Polimiksin B Sultat)
2. Sulfonamida
3. Vasokonstriktor
4. Antiseptik / germiside (ex : Hldrogen peroksida)
5. Anestetika lokal (ex : Lidokain HCl )
Mekanisme pertahanan hidung :
Bulu hidung (saring) > ditangkap oleh mukosa hidung (selaput lendir) > silia (rambut getar) mendorong kotoran keluar. Tetes hidung harus steril karna hidung kaya akan jaringan epitel (yang kaya akan pembuluh darah). Yang perlu diperhatikan bahwa rambut getar dalam rongga hidung sangat peka terhadap beberapa macam obat misalnya obat yang mengandung Efedrin HCl, konsentrasi paling tinggi yang dapat ditahan adalah 3% lebih tinggi dari kadar tersebut akan mengerem kerja dari rambut getar. Larutan adrenalin yang asam (adrenalin 1 % pH 3) juga akan mengerem kerja dari rambut getar hidung. Larutan kokain HCl hanya dapat digunakan sampai konsentrasi paling tinggi 2,5 %. Larutan protalgol mempunyai pengaruh yang nyata terhadap rambut getar hidung karena mengendapklan protein (padahal lendir yang diekskresikan di daerah rambut getar sebagian bersar terdiri dari protein).
Obat tetes hidung harus isoosmotik dengan secret hidung atau isoosmotik dengan cairan tubuh lainnya yaitu sama denagn larutan NaCl 0,9% . pengisotonisan ini perlu sekali maksudnya agar tidak mengganggu fungsi rambut getar, epitel. Sedikit hipertoni masih diperkenankan. Sebagai bahan pengiisotoni digunakan NaCl atau glukosa.
Tetes hidung harus steril dan untuk menjaga agar obat terhindar dari kontaminasi, maka penambahan preservatif juga dilakukan misalnya dengan nipagin atau nipasol atau kombinasi keduanya. Nipagin dipakai 0,04-0,01 %; sedangkan campurannya dapat dibuat dengan kombinasi Nipagin (0.026%) + Nipasol (0.014%) .
Secara umum untuk obat (tetes) hidung harus diperhatikan :
1. Sebaiknya digunakan pelarut air
2. Jangan menggunakan obat yang cenderung akan mengerem fungsi rambut getar epitel
3. pH larutan sebaiknya diatur sekitar 5,5-6,5 dan agar pH tersebut stabil hendaknya ditambahkan dapar (buffer)
4. Usahakan agar larutan isotoni
5. Agar supaya obat dapat tinggal lama dalam rongga hidung dapat diusahakan penambahan bahan yang menaikkan viskositasnya agar mendekati secret lendir hidung
6. Hendaknya dihindari larutan obat (tetes) hidung yang bereaksi alkali.
7. Penting untuk diketahui jangan sampai bayi diberi tetes hidung yang mengandung menthol, karena dapat menyebabkan karam (kejang) pada jalan pernafasan
8. Harus tetap stabil selama dalam pemakaian pasien
9. Harus mengandung antibakteri untuk mereduksi pertumbuhan bakteri selama dan pada saat obat diteteskan.
2.2 Bahan-bahan tambahan yang digunakan pada sediaan tetes hidung steril yaitu :
a. Cairan Pembawa :
Umumnya digunakan air. Minyak lemak atau minyak mineral tidak boleh digunakan sebagai cairan pembawa obat tetes hidung. Catatan (Repetitorium):
1. Dalam pembawa minyak yang dulu digunakan untuk aksi depo sekarang tidak lagi digunakan karena dapat menimbulkan pnemonia Upoid jika masuk mencapai paru-paru.
2. Sediaan OTH tidak boleh mengganggu aksi pembersih cillia epithelia pada mukosa hiding. Hidung yang berfungsi sebagai filter yang harus senantiasa bersih. Kebersihan ini dicapai dengan aktivitas cilia yang secaro aktif menggerakkan lapisan tipis mucus hidung pada bagian tenggorokan.
3. Agar aktivitas cillla epithelial tidak terganggu maka :
- Viskositas larutan harus seimbang dengan viskositas mukus hidung. (The Art of Compounding hal 253: pH sekresi hidung dewasa sekitar 5,5-6,5 sedangkan anak-anak sekitar pH 5-6.7)
- pH sediaan sedikit asam mendekati netral.
- Larutan Isotonis atau Larutan sedikit hipertonis.
• Cairan pembawa lain : propilenglikol dan parafin liquid.
b. pH Larutan dan Zat Pendapar (FI, Fornas, Repetitorium)
· pH sekresi hidung orang dewasa antara 5,5 - 6,5 dan pH sekresi anak-anak antara 5,0 - 6,7. Jadi dibuat pH larutan OTH antara pH 5 sampai 6,7. Rhinitis akut menyebabkan pergeseran pH ke arah basa. Peradangan akut menyebabken pergeseran pH ke arah asam. Larutan sedikit asam akan leblh efektif bila digunakan untuk pengobatan demam dan infeksi sinusitis. Obat-obat yang bersifat alkali akan meningkatkan sekresi basa demikian juga sebaliknya (Fabricant "Modern Medication of Ear, Nose and Throat," New York, 1951). Keduanya dapat mempengaruhi aksi cillia. Jadi penggunaan obat tetes hidunng bersifat basa adalah kontraindikasi selama rinitis akut dan rinosinusitiss akut (The Art of Compounding hal 254).
· Kapasitas dapar OTH sedang dan isotonis atau hampir isotonis karena kapasitas dapar cairan mucus hidung rendah, maka larutan alkali dari sulfonamida tanpa dapar dapat menyebabkan kerusakan serius pada cillia. Untuk mengatasi kekuatan basa Sulfonamida yang dapat mengiritasi ini dianjurkan penggunaan propilenglikol.
· Disarankan menggunakan dapar fostat pH 6.5 atau dapar lain yang cocok pH 6.5 dan dibuat isotonis dengan NaCI.
c. Pensuspensi (FI III)
Dapat digunakan sorbitan (span), polisorbat (tween) atau surfaktan lain yang cocok, kadar tidak boleh melebihi dari 0,01 %b/v.
d. Pengental (Repetitorium, Fornas)
Untuk menghasilkan viskositas larutan yang seimbang dengan viskositas mucus hidung (agar aksi cillia tidak terganggu). Sering digunakan :
- Metil selulosa (Tylosa) = o,1 -0.5 % ;
- CMC-Na = 0.5-2 %
Larutan yang sangat encer/sangat kental menyebabkan iritasi mukosa hidung.
e. Pengawet (FI III. Fornas)
Umumnya digunakan :
- Benzolkonium Klorida = O.01 – 0,1 %b/v
- Klorbutanol = 0.5-0.7 % b/v
Pengawet antimikroba digunakan sama dengan yang digunakan dalam pengawetan larutan obat mata.
f. Tonisitas (Repetitorium)
Kalau dapat larutan dibuat isotonis (0.9 % NaCI) atau sedikit hipertonis dengan memakai NaCl atau dekstrosa.
g. Sterilitas
Sediaan hidung steril disiapkan menggunakan metoda dan material yang dirancang untuk memastikan sterilitas dan untuk menghindari paparan dari kontaminan dan pertumbuhan dari jasad renik, rekomendasi pada aspek ini disiapkan dalam bentuk teks pada metoda produksi sediaan yang steril (BP 2001).
Contoh sediaan Tetes Hidung Steril
Tetes hidung Ephedrini
Komposisi :
tiap 10 ml mengandung :
Ephedrini Hydrochloridum 100 mg
Natrii Chloridum 45 mg
Chlorbutanolum 50 mg
Propylenglycolum 500 µl
Aqua destilata hingga 10 m
Tetes hidung Efedrin 10 ml merupakan sediaan steril yang berkhasiat sebagaidekongestan, Obat tetes hidung ini harus isotonis terhadap cairan hidung, dengan pH normalcairan hidung diperkirakan sekitar 5,5-6,5.Sehingga digunakan NaCl sebagai zat pengisotonik, selain sebagai zat pengisotonik NaCl digunakan juga sebagai pelarut dimanachlorobutanol lebih stabil di dalamnya.
Obat tetes hidung diawetkan sesuai dengankebutuhannya. Konsentrasi zat pengawet pada kebanyakan larutan dekongestan hidungsangat rendah dan berkisar antara 0,5-1%. Pada tetes hidung efedrin pembawanya berupa air,sehingga digunakan clorbutanolum sebagai pengawet karena sediaan yang dibuat dalam dosisganda. Bahan lain yang digunakan dalam pembuatan tetes hidung ini adalah propilenglikolyang fungsinya sebagai pembawa. Zat pembawa atau pelarut di sini yaitu digunakan aqua pro injeksi (API) supaya sterildan bebas dari pirogen yang dibuat dengan cara mendidihkan air untuk injeksi segar selamatidak kurang dari 10 menit didinginkan dan segera digunakanPenimbangan bahan dilebihkan sebanyak 5% dari bobot aslinya. Hal ini dimaksudkanuntuk mencegah kemungkinan berkurangnya kadar zat dalam sediaan akibatproses pembuatan dan penyimpanan.
Adapun beberapa contoh sediaan tetes hidung steril di pasaran antara lain.
2.3 Hal-hal yang harus diperhatikan.
Dalam pembuatan obat tetes hidung, ada beberapahal yang perlu diperhatikan, antara lain :
1. Viskositas
Penambahan metil cellulose sebanyak 0,5 % untuk mendapatkan viskositas larutan yang seimbang dengan viskositas mukosa hidung.
2. Isotonis
Iritasi mukosa hidung tidak akan terjadi jika larutan isotonis atau sedikit hipertonis. Namun, larutan yang sangat encer atau sangat pekat akan menyebabkan iritasi mukosa hidung. Untuk tonisitas, kita dapat menambahkan NaCl atau Dekstrosa.
3. Isohidris
Keasaman (pH) sekresi hidung orang dewasa antara 5,5 – 6,5, sedangkan anak antara 5,0 – 6,7. Rhintis akut menyebabkan pergeseran pH ke arah basa, sedangkan peradangan akut menyebabkan pergeseran pH ke arah asam. Sebaiknya, kita menggunakan dapar phosphat pH 6,5.
BAB III
PENUTUP
1
2
3
3.1 Kesimpulan
Adapun kesimpulan yang dapat ditarik dari makalah ini antara lain :
1. Sediaan hidung adalah cairan, semisolid atau sediaan padat yang digunakan pada rongga hidung untuk memperoleh suatu efek sIstemiK atau lokal.
2. Bahan-bahan tambahan yang digunakan pada sediaan tetes hidung steril yaitu:
- Cairan Pembawa
- pH Larutan dan Zat Pendapar
- Pensuspensi
- Pengental
- Pengawet
- Sterilitas
3. Dalam pembuatan sediaan obat tetes hidung, ada beberapahal yang perlu diperhatikan yaitu :
- Viskositas
- Isotonis
- Isohidris
DAFTAR PUSTAKA
1. Lukas, Stefanus. Formulasi Steril. Andi Ofset. Yogyakarta. 2011
